Пример конспекта
Фармакокинетика: всасывание и распределение
- 24 слайда
- запись 92 минуты
- Уровень «Стандарт»
- 11 страниц · 9 разделов
Ниже — фрагмент настоящего конспекта: разделы 2–4 из 9. Структура и термины взяты со слайдов лектора, содержание — из речи; ссылки на слайды проставлены автоматически.
2. Всасывание и биодоступность
Всасывание — переход вещества из места введения в системный кровоток. Скорость всасывания определяется липофильностью молекулы, степенью её ионизации при данном pH и площадью всасывающей поверхности. Полнота всасывания — это доля дозы, дошедшая до кровотока в неизменённом виде.
Различать скорость и полноту важно практически: препарат может всасываться быстро, но не полностью, и наоборот. Первое определяет, когда наступит эффект, второе — какой будет его выраженность.
Биодоступность (F) — доля введённой дозы, достигшая системного кровотока в неизменённом виде. При внутривенном введении F принимается за единицу.
Ключевые термины раздела
- Эффект первого прохождения
- — потеря части дозы при первом прохождении через стенку кишки и печень до попадания в системный кровоток. Выражен у препаратов, принимаемых внутрь.
- Ионизация
- — через мембраны проходит преимущественно неионизированная фракция вещества, поэтому pH среды меняет всасывание слабых кислот и слабых оснований в разные стороны.
- Энтеральные пути
- — введение через желудочно-кишечный тракт: внутрь, сублингвально, ректально. Сублингвальный и частично ректальный минуют печень.
- Парентеральные пути
- — минуя ЖКТ: внутривенно, внутримышечно, подкожно. Всасывание из мышцы зависит от местного кровотока, поэтому при шоке внутримышечное введение ненадёжно.
3. Сравнение путей введения
Таблица собрана из слайдов 8–11 и дополнена оговорками, которые лектор сделал устно.
| Путь введения | Биодоступность | Начало действия | На что обратить внимание |
|---|---|---|---|
| Внутривенный | 100 % | 1–2 мин | Вся доза сразу в кровотоке. Ошибку дозирования отменить нечем — вводить медленно. |
| Внутримышечный | 75–100 % | 10–20 мин | Зависит от кровотока в мышце. При гипотензии и охлаждении всасывание замедляется. |
| Сублингвальный | высокая | 2–5 мин | Минует печень: эффект первого прохождения не снижает дозу. |
| Внутрь (per os) | 5–100 % | 30–90 мин | Самый удобный и самый непредсказуемый: пища, кислотность, эффект первого прохождения. |
| Ректальный | 30–70 % | 15–30 мин | Частично минует печень. Годится, когда приём внутрь невозможен из-за рвоты. |
| Ингаляционный | высокая | 1–5 мин | Большая площадь всасывания. Доза, дошедшая до лёгких, зависит от техники вдоха. |
4. Распределение в организме
После попадания в системный кровоток вещество распределяется между плазмой, интерстициальной жидкостью и клетками. Связывание с белками плазмы ограничивает свободную фракцию: при гипоальбуминемии она растёт, и это клинически значимо для препаратов с узким терапевтическим окном — варфарина, фенитоина, дигоксина.
Гематоэнцефалический барьер проницаем преимущественно для липофильных неионизированных молекул. При воспалении оболочек проницаемость возрастает — на этом основан режим дозирования некоторых антибиотиков при менингите.
Ключевые термины раздела
- Объём распределения
- — расчётный показатель, связывающий введённую дозу с концентрацией в плазме. Большие значения означают, что вещество ушло в ткани, а в плазме его мало.
- Свободная фракция
- — часть вещества, не связанная с белками плазмы. Через мембраны проходит и действует только она, поэтому общая концентрация сама по себе ни о чём не говорит.
Что стоит запомнить к зачёту
- Скорость и полнота всасывания — разные характеристики; путать их нельзя.
- Внутривенное введение обходит и всасывание, и эффект первого прохождения.
- Действует только свободная фракция препарата, а не общая концентрация в плазме.
- Гипоальбуминемия усиливает действие препаратов с высоким связыванием с белками.
Конспект собран из 24 слайда и записи на 92 минуты. Формулировки терминов взяты со слайдов, примеры и оговорки — из речи лектора. Проверяйте фактические данные по учебнику: конспект помогает готовиться, но не заменяет источник.