2. Всасывание и биодоступность
Всасывание — переход вещества из места введения в системный кровоток. Скорость определяется липофильностью, степенью ионизации и площадью всасывающей поверхности; полнота — долей дозы, дошедшей до кровотока в неизменённом виде.
Биодоступность (F) — доля введённой дозы, достигшая системного кровотока. При внутривенном введении принимается за единицу.
Эффект первого прохождения — потеря части дозы при первом прохождении через стенку кишки и печень. Поэтому нитроглицерин дают под язык, а не внутрь.
Ионизация — через мембраны проходит неионизированная фракция, поэтому pH среды меняет всасывание слабых кислот и оснований.
Из речи лектора: на зачёте спрашивают не определение, а следствие — почему при одинаковой дозе сублингвальный путь даёт эффект через две минуты, а приём внутрь через час и слабее.